De werkzame stoffen in Ezetimib/simvastatine zijn ezetimib en simvastatine. Simvastatine is sinds 1988 en ezetimib sinds 2002 internationaal op de markt. De combinatie is op recept verkrijgbaar onder de merknaam Inegy en als het merkloze Ezetimib/simvastatine in tabletten.

De combinatie van simvastatine met ezetimib wordt gebruikt bij een te hoog cholesterolgehalte, bijvoorbeeld als simvastatine alleen het cholesterolgehalte niet voldoende naar beneden heeft gebracht.