De werkzame stoffen in Atovaqon/Proguanil zijn atovaquon en proguanil.

Atovaquon werkt tegen parasieten en schimmels. Het wordt gebruikt bij longontsteking door de pneumocystis-schimmel en soms bij een infectie met parasieten.

Atovaquon en proguanil doden malariaparasieten. De combinatie wordt gebruikt om malaria te genezen en om malaria te voorkomen.